拮抗性鎮痛薬（ブプレノルフィン、ペンタゾシン）
- 二つの不利な点があり、がん性疼痛には使うべきではない。
- 第一はある量以上になると鎮痛効果は上がらなくなり（有効限界）、副作用だけが増える。
- 第二は、モルヒネのミュー・レセプターへの親和性が高く（作動作用）、モルヒネの効果を遮断してしまう（拮抗作用）。
ブプレノルフィン
- 少量ないし中等量の経口モルヒネの代替薬である。
- ８時間ごとの投与。
- １日量としての最大有効量は３〜5mg。
- 日本におけるブプレノルフィンの製剤には注射液と座剤がある。
- モルヒネに切りかえるときには、ブプレノルフィンの１日総投与量を60倍し、効果が十分でないためブプレノルフィンをモルヒネに切りかえる場合には、上と同様に換算するが、60倍の代わりに100倍を用いる。
- 副作用（嘔気、嘔吐、便秘、眠気など）の監視がモルヒネと同じように必要。
- ブプレノルフィンとモルヒネとを、決して一緒に与えてはいけない。もしモルヒネを服用している患者が、ブプレノルフィンを与えられると、モルヒネはレセプターから追い払われて、痛みが再発する（時には、抑えられていたあくび、発汗、鼻漏、吐き気、不安が再発する）。